CPL - Chalmers Publication Library
| Utbildning | Forskning | Styrkeområden | Om Chalmers | In English In English Ej inloggad.

Chiral Dihydrobenzofuran Acids Show Potent Retinoid X Receptor-Nuclear Receptor Related 1 Protein Dimer Activation.

Henrik Sundén (Institutionen för kemi och kemiteknik, Organisk kemi ; Institutionen för kemi och molekylärbiologi) ; Anja Schäfer ; Marcel Scheepstra ; Seppe Leysen ; Marcus Malo ; Jian-Nong Ma ; Ethan S Burstein ; Christian Ottmann ; Luc Brunsveld ; Roger Olsson
Journal of Medicinal Chemistry (0022-2623). Vol. 59 (2016), 3, p. 1232-1238.
[Artikel, refereegranskad vetenskaplig]

The nuclear receptor Nurr1 can be activated by RXR via heterodimerization (RXR-Nurr1) and is a promising target for treating neurodegenerative diseases. We herein report the enantioselective synthesis and SAR of sterically constricted benzofurans at RXR. The established SAR, using whole cell functional assays, lead to the full agonist 9a at RXR (pEC50 of 8.2) and RXR-Nurr1. The X-ray structure shows enantiomeric discrimination where 9a optimally addresses the ligand binding pocket of RXR.



Denna post skapades 2016-02-25. Senast ändrad 2016-03-16.
CPL Pubid: 232449

 

Läs direkt!


Länk till annan sajt (kan kräva inloggning)


Institutioner (Chalmers)

Institutionen för kemi och kemiteknik, Organisk kemi
Institutionen för kemi och molekylärbiologi (GU)

Ämnesområden

Organisk syntes

Chalmers infrastruktur